CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES

**Invité** Invité

Salut...
les antibiothiques c'est une classe thérapeutique très importante et puisque la majorité des étudiants en sciences médicales ont des problemes avec leur classification j'ai décidé de vous partager cette classification que je la trouve très bonne flower

Voici la premiere parties

CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUES

La classification des antibiotiques est basée sur leur mode d'action.

1e Cible: LA PAROI

I -BETALACTAMINES

1 - LES PÉNAMS (pénicillines)

a/ groupe G : de la pénicilline G

Spectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +.

Chef de file :
· Benzylpénicilline : Pénicilline G 1944

formes dites "retard" :
· Benzylpénicilline procaïne : Bipénicilline (semi-retard :12 heures)
· Benzathine benzylpénicilline : Extencilline (long-retard :15 jours)

formes orales :
· Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : Oracilline , Ospen 1958

b/ groupe M : des pénicillines antistaphylococciques

Spectre :celui de lapénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique.

d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase.
· Oxacilline : Bristopen 1963
· Cloxaciline : Orbénine 1976

c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline)

Spectre :élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.

inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa.
· Ampicilline : Totapen 1965
· Amoxicilline : Agram, Bristamox, Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil,Hiconcil
· Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe
· Métampicilline : Suvipen
· Pivampicilline : ProAmpi

d/ groupe des acyl-uréido-pénicillines

Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ;inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.

actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus).
uréido-pénicillines:
o Azlocilline : Sécuropen
o Mezlocilline : Baypen 1980
o Pipéracilline : Pipérilline 1980

carboxy-pénicilline:
o Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981

e/ Groupe des amidino-pénicillines

Spectre :limité auxbacilles à Gram négatif (Entérobactéries)

· Pivmécillinam : Sélexid 1982

f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases

activitéantibactérienne faible.
Inhibe la majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi).

N'inhibe par contre qu'un faible nombre de céphalosporinases.

- Oxapénam

Acide clavulanique
· associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor 1984
· associé à la ticarcilline : Claventin 1988

- Pénicilline-sulfones

Sulbactam : Bétamase (H) 1991
· associé à l'ampicilline : Unacim 1992

Tazobactam
· associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992

2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS

Spectre : spectre large.

Grande stabilité vis à vis dediverses bétalactamases.
·Imipénème: Tiénam (H) 1993

3 - LES CÉPHEMS

Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif.

Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire (Trois "générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases.

a/ Céphalosporines de 1° génération (C1G)

Spectre :relativement résistantes aux pénicillinases ; détruites par les céphalosporinases

inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

actives par voie orale:
· Céfalexine : Céporexine, Kéforal, Céfacet 1970
· Céfadroxil : Oracéfal 1976
· Céfaclor : Alfatil 1981
· Céfatrizine : Céfaperos 1983

inactives par voie orale
· Céfalotine : Kéflin (H) 1968
· Céfapyrine : Céfaloject 1974
· Céfazoline : Céfacidal 1976

b/ Céphalosporines de 2° génération (C2G)

Spectre :relative résistance à certaines céphalosporinases ; léger gain d'activité sur les souches sensibles.

inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

·Céfoxitine : Méfoxin (H) 1978
· Céfamandole : Kéfandol (H) 1979
· Céfotétan: Apacef (H) 1985
· Céfuroxime : Cépazine (VO), Zinatt (VO) 1988

c/ Céphalosporines de 3° génération (C3G)

Spectre :accentuent les avantages des précédentes : résistance accrue à l'inactivation par les céphalosporinases ; gain d'activité sur les souches sensibles.

certaines (*) sont actives sur Pseudomonas aeruginosa.

Céphems :

·Céfotaxime : Claforan (H) 1980
· Cefsulodine (*): Pyocéfal (uniquement antipyocyanique) (H) 1981
· Céfopérazone (*): Céfobis (H) 1982
· Céfotiam : Pansporine (H) ; Taketiam, Texodil (VO) 1983
· Ceftazidime (*): Fortum (H) 1986
· Ceftriaxone : Rocéphine 1985
· Céfixime : Oroken (VO) 1988
· Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991
·Céfépime (*): Axépim (H)1993

Oxacéphems :

· Latamoxef : Moxalactam (H)1981

4 - MONOBACTAMS

Spectre : actif uniquement sur les bacilles à Gram négatif

y compris Pseudomonas aeruginosa.

Aztréonam : Azactam (H) 1988

II -FOSFOMYCINE

Spectre large : cocci Gram + et -, bacilles Gram + et -.

La fosfomycine est toujours utilisée en association pour éviter l'apparition de mutants

·Fosfocine (H) 1980 On utilise, par voie orale, dans le traitement monodose de la cystite aigüe chez la femme jeune :
· Uridoz
· Monuril (VO) 1990

III -GLYCOPEPTIDES

Spectre étroit : les bactéries à Gram + etprincipalement : staphylocoques et entérocoques (voie IV). traitement de la
colite pseudo-membraneuse (VO)

· Vancomycine : Vancocine (H) 1985
· Teicoplanine : Targocid (H) 1988

.......à suivre (copié)

**Invité** Invité

2e CIBLE : LA MEMBRANE

Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique.

I - POLYMYXINES

spectre : actifs sur les bacilles à Gram négatif
·Colistine: Colimycine 1959

II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE

spectre étroit : bactéries à Gram positif
· Bacitracine: usage local
· Tyrothricine : usage local

3e CIBLE : LE RIBOSOME

I - AMINOSIDES

Spectre large : cocci et bacilles à Gram positif (sauf les streptocoques) ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries. Toutes les bactéries anaérobies sont résistantes.

·Streptomycine: Streptomycine Diamant 1949
·Kanamycine1959
·Tobramycine: Nebcine, Tobrex 1974
·Amikacine: Amiklin (H) 1976
·Sisomicine: Sisolline 1980
·Dibékacine: Débékacyl, Icacine 1981
·Nétilmicine: Nétromycine 1982

AMINOCYCLITOL
Structure apparentée aux aminosides. Son usage est limité au traitement de la blenorragie gonococcique.

·Spectinomycine:Trobicine 1974

II - GROUPE DES "M L S"

Spectre assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur Pseudomonas.

MACROLIDES

Spiramycine : Rovamycine 1972
Erythromycine : Ery, Erythrocine, Erycocci 1979
Josamycine : Josacine 1980
Roxithromycine : Rulid 1987
Clarithromycine : Zéclar 1994
Azithromycine : Zithromax 1994

LINCOSAMIDES

Lincomycine :Lincocine 1966
Clindamycine : Dalacine 1972

SYNERGISTINES

1/ utilisés comme antistaphylococciques

·Virginiamycine: Staphylomycine 1963
·Pristinamycine: Pyostacine 1973

2/ ou en cas d'infections à bactéries Gram + résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes :

o pneumonies nosocomiales
o infections de la peau et des tissus mous
o infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine

· Dalfopristine-Quinupristine: Synercid 2000

III - PHÉNICOLÉS

Spectre large y compris rickettsies et chlamydiales

· Chloramphénicol: Tifomycine 1950
· Thiamphénicol: Thiophénicol, Fluimucyl antibiotic 1962

IV - TÉTRACYCLINES

Spectre large mais résistances fréquentes. Actives sur les germes à développement intracellulaire y compris rickettsies, chlamydiales et mycoplasmes.

· Tétracycline: Hexacycline 1966
· Doxycycline : Vibramycine, Vibraveineuse, Monocline 1970
· Minocycline : Minocine, Mestacine 1974

V - ACIDE FUSIDIQUE

Spectre limité : surtout utilisé comme antistaphylococcique

· Acide fusidique : Fucidine 1965

VI - OXAZOLIDINONES

Spectre : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements habituels.
· Linézolide: Zyvoxid 2001

4e CIBLE : BLOCAGE DE L'ARN-POLYMÉRASE

RIFAMYCINES

Spectre large : mycobactéries (M. tuberculosis,M.leprae), cocci Gram + et -, Bactéries à Gram +, divers bacilles à Gram négatif (dont Brucella). Les rifamycines sont actives sur les germes à développement intracellulaire.

·Rifamycine SV : Rifocine 1966
·Rifampicine: Rifadine 1969

5e CIBLE : L'ADN

I - QUINOLONES

Spectre limité aux bactéries à Gram négatif à l'exception de Pseudomonas aeruginosa

·Acide nalidixique : Négram 1968
·Acide oxolinique : Urotrate 1974
·Acide pipémidique : Pipram 1975

II - FLUOROQUINOLONES

Spectre élargi au Pseudomonas et aux bactéries à Gram positif, notamment les staphylocoques.

·Fluméquine: Apurone 1978
·Péfloxacine: Péflacine 1985
· Norfloxacine: Noroxine 1986
· Ofloxacine: Oflocet 1987
·Ciprofloxacine: Ciflox 1988
·Enoxacine: Enoxor 1993
·Sparfloxacine 1994
·Levofloxacine: Tavanic 1998
·Moxifloxacine: Izilox 2000

III - PRODUITS NITRÉS

Prodrogues dont certaines bactéries peuvent réduire le radical (-NO²) ce qui fait apparaître un dérivé toxique pour l'ADN par substitutions de bases ou cassures.

- OXYQUINOLÉINES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :

·Nitroxoline: Nibiol 1969
·Tilboquinol: Intétrix 1969

- NITROFURANES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :

·Nitrofurantoïne: Microdoïne, Furadantine 1971
·Nifuroxazide: Ercéfuryl 1972

- NITRO-IMIDAZOLÉS

Spectre limité aux bactéries anaérobies, surtout les bacilles Gram - et les bacilles Gram + sporulés

·Métronidazole: Flagyl 1971
·associé à la spiramycine : Rodogyl 1972
· Ornidazole : Tibéral (H) 1984

....... A suivre (copié)

**Invité** Invité

6e CIBLE : LA SYNTHESE DE L'ACIDE FOLIQUE

I- SULFAMIDES

Spectre
théoriquement large, mais résistances fréquentes
·Sulfadiazine : Adiazine 1945
·Sulfaméthisol : Rufol 1949

II- TRIMÉTHOPRIME

Spectre
large, résistances beaucoup moins fréquentes utilisé seul :
·Triméthoprime : Wellcoprim 1982
ou associé à un sulfamide :
·Bactrim, Eusaprim, Bactékod 1971

Pour qu'un antibiotique soit actif, il faut :

qu'il pénètre
qu'il ne soit ni modifié ni détruit
qu'il se fixe à une cible

1° qu'il pénètre

a/ au niveau du foyer infectieux
Un antibiotique ne diffuse pas également dans tous les tissus de l'organisme. Les taux tissulaires sont le plus souvent inconnus parce que difficilement mesurables.

-bonne diffusion :phénicoles, cyclines, macrolides, fluoroquinolones
-diffusion médiocre :aminosides, polymyxines, vancomycine
-diffusion moyenne :beta-lactamines

Dans les poumons, les antibiotiques diffusent assez bien.

Dans le LCR, la diffusion est limitée puisque l'on retrouve en moyenne le 1/10° des taux sanguins. Pénicilline G, ampicilline et quelques C3G diffusent un peu mieux.

b/ dans la bactérie
La paroi des bactéries à Gram positif est relativement perméable à la plupart des antibiotiques.

La paroi des bactéries à Gram négatif est en règle générale beaucoup moins perméable à cause de la membrane extérieure. La structure de cette membrane varie selon les espèces expliquant la perméabilité relative des cocci à Gram négatif.

La traversée de la membrane extérieure dépend des caractéristiques de la molécule telles que la taille, la solubilité et sa charge électrique. Ainsi les aminosides sont hydrosolubles et pénètrent par la voie des porines mais ils
sont aussi chargés positivement ce qui leur permet de s'introduire en désorganisant la double couche lipidique.

La traversée de la membrane cytoplasmique peut se faire par simple diffusion passive ou "emprunter" un système de transport bactérien consommant de l'énergie. Les aminosides utilisent cette dernière technique en se fixant à
une protéine associée à une chaîne transporteur d'électron naturellement absente chez les bactéries anaérobies, qui sont toutes résistantes aux aminosides. C'est sans doute par un mécanisme comparable que l'on peut expliquer la résistance des streptocoques - donc du pneumocoque - aux aminosides.

2° - Qu'il ne soit ni modifié ni détruit

a/ dans l'organisme
La plupart des antibiotiques ne sont pas modifiés dans l'organisme. Certaines transformations aboutissent d'ailleurs à des formes encore actives.

b/ dans la bactérie
De nombreuses enzymes codées par le chromosome bactérien ou par des plasmides sont capables de détruire ou de modifier la molécule de façon telle que la fixation à la cible est rendue impossible.

Une fois de plus, les bactéries à Gram négatif sont avantagées car la membrane extérieure délimite un espace périplasmique où pourront s'accumuler certaines de ces enzymes.

3°- Qu'il se fixe à une cible

Cibles principales que peuvent atteindre les antibiotiques :

-les membranes : extérieure et cytoplasmique
-la voie de synthèse du mucopeptide de la paroi
-la voie de synthèse des protéines
-la voie de synthèse des acides nucléiques

Souvent, l'effet des antibiotiques ne dépend pas que de la fixation à une cible unique.
Les beta-lactamines sont des antibiotiques bactériostatiques : l'effet bactéricide que l'on observe tient à l'activation excessive d'un système autolytique normal.

RESISTANCE AUX ANTIBIOTIQUES

*Si l'antibiotique doit :*	*La bactérie peut :*
pénétrer	devenir imperméable ou s'opposer à son transport
ne pas être modifié ni détruit	synthétiser des enzymes qui le modifient ou l'hydrolysent
se fixer à une cible	protéger la cible

1°- L'imperméabilisation

concerne la membrane extérieure (pour les bactéries à Gram négatif) ou la membrane cytoplasmique (pour toutes les bactéries).

C'est le mécanisme le plus souvent responsable de la résistance naturelle (qui est un caractère propre à l'espèce). Il peut concerner:

les beta-lactamines
les cyclines
les phénicoles
les macrolides

On peut rencontrer ce mécanisme dans la résistance mutationnelle (beta-lactamines, quinolones, aminosides, phénicoles) ou dans la résistance plasmidique (tétracycline).

2°- L'inactivation

C'est le mécanisme le plus souvent responsable de la résistance plasmidique. Il concerne particulièrement :

les beta-lactamines : pénicillinases,
céphalosporinases hydrolysant la molécule
les aminosides : transférases qui phosphorylent,
acétylent ou adénylent certains sites de la molécule
les phénicoles : transférase qui acétyle
la molécule

On peut rencontrer ce mécanisme dans la résistance mutationnelle : certaines bactéries synthétisent des faibles quantités de beta-lactamases (ce qui suggère une fonction physiologique de ces enzymes dans la vie de la cellule). Une mutation altère le gène de régulation et provoque une synthèse accrue (beta-lactamase "déréprimée).

3° - Modification de la cible

C'est le mécanisme le plus souvent responsable de la résistance mutationnelle. La cible est légèrement modifiée par la substitution d'un acide aminé dans la protéine (s'il s'agit d'une enzyme ou d'une protéine ribosomale) ou la
substitution d'un nucléotide (s'il s'agit de l'ARN ribosomal)

Il peut concerner :

les beta-lactamines
les aminosides
les macrolides
les quinolones

On peut rencontrer ce mécanisme dans la résistance plasmidique : dans le cas des macrolides, une méthylase modifie deux nucléotides du ribosome qui perd son affinité pour l'antibiotique. Dans le cas des sulfamides ou du triméthoprime, le plasmide code pour des iso-enzymes qui ne fixent pas ces molécules.

LE SUPPORT GENETIQUE DE LA RESISTANCE AUX ANTIBIOTIQUES

La résistance aux antibiotiques est un caractère de la bactérie qui, en tant que tel, s'exprime par la synthèse de protéines.

dans larésistance naturelle, les protéines codées
par le chromosome ont une structure telle qu'elles empêchent la
pénétration de l'antibiotique (les membranes sont imperméables, un système
de transport est absent) ou l'inactivent (les beta-lactamases
chromosomiques).
dans larésistance mutationnelle, une
altération du chromosome se traduit par la synthèse de protéines modifiées
: les membranes deviennent imperméables, un système de transport n'accepte
plus l'antibiotique, la cible (enzyme ou ribosome) ne fixe plus
l'antibiotique, un répresseur ne contrôle plus certains gènes
(dérépression des beta-lactamases)
dans larésistance plasmidique,
l'acquisition d'une information
génétique supplémentaire permet la synthèse de protéines
additionnelles dont la présence modifie les membranes ou dont l'activité
enzymatique se révèle capable de modifier la cible ou d'inactiver
l'antibiotique.

Cette classification traditionnelle ainsi proposée montre qu'en fait les mécanismes de résistance sont identiques. Le plasmide, élément génétique autonome peut aussi, comme le chromosome, subir des mutations. Ainsi sont apparues des beta-lactamases modifiées qui ne sont plus inactivées par certaines beta-lactamines.

Quel peut être le dénominateur commun ? C'est la transposition. Il existe des gènes dont l'unique vocation est le déplacement : ils ne codent que pour une enzyme qui leur est spécifique, la transposase, qui assure leur migration. Certains éléments transposables sont dupliqués lorsqu'ils se déplacent. Le déplacement peut se faire sur le chromosome, entre chromosome et plasmide, entre plasmides.

Un gène de résistance encadré par deux éléments transposables devient un "module" capable de déplacement et de multiplication. La frontière entre résistance chromosomique et résistance plasmidique devient dès lors
plutôt floue ...

Fin (copié)

c'est le meilleure sujet posté dans ce forum

merci beaucoup bien

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**Invité** Invité

Pas de quoi Admin j'espere de tout mon coeur qu'il sera util :nurs:

je vais révisé un peu les antibiotiques grâce a toi... merci

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excellent article

**Invité** Invité

Merci Mr l'interne Very Happy

Juste une question : cette liste reprend tous les antibiotiques ou uniquement ceux utilisés en médecine humaine?

A3tini khamsa millefeuille sinon je te mords les yeux !!!!

**Invité** Invité

je ne sais pas vraiment vittel mais je pense que les ATBS utilisés chez l'homme sont utilisés pour d'autres especes aussi Rolling Eyes

Dans ce cas, je mer pemettrai de rajouter le Ceftiofur dans les céphalosporines de troisième génération.

A3tini khamsa millefeuille sinon je te mords les yeux !!!!

**Invité** Invité

Vittel a écrit:

Dans ce cas, je mer pemettrai de rajouter le Ceftiofur dans les céphalosporines de troisième génération.

Une petite description STP bounce

Et il est utilisé chez qui?

- Céohalosporine de 3ème génération, utilisé principalement en médecine vétérinaire depuis 1987 (ketter kheir 3ammi Pfizer).
- Résistant aux béta-lactamases
- Actif sur gram+ et gram-
- Il y aurait une certaine résistance de certaines souches d'E.coli
- Gros avantage en médecine vétérinaire (chez les animaux de consommation) : délai d'attente très réduit, donc pas de problème de résidus dans la viande ou dans le lait.

A3tini khamsa millefeuille sinon je te mords les yeux !!!!

**Invité** Invité

Ok bienvenue alors le Ceftiofur Very Happy

KOUKIA a écrit:

Ok bienvenue alors le Ceftiofur Very Happy

Attendez!!! attendez!!! Le Ceftiofur est une C3G a utilisation exclusivement vétérinaire, certes; il y a des ATB a utilisation partagée mais ils y en a ceux qui sont propre pour chaque espèce. a titre d'exemple la Ceftriaxone (C3G) est exclusivement humaine.

Amicalement

.

**Invité** Invité

oui il a ecrit ça Mohamed c'est exclusivement vétérinaire.

mohamed a écrit:

Attendez!!! attendez!!! Le Ceftiofur est une C3G a utilisation exclusivement vétérinaire, certes; il y a des ATB a utilisation partagée mais ils y en a ceux qui sont propre pour chaque espèce. a titre d'exemple la Ceftriaxone (C3G) est exclusivement humaine.

Amicalement

.

Il me semble l'avoir dit plus haut. D'autre part, vu que j'ai vu qu'il y avait une rubrique vétérinaire sur ce forum et que la classification donnée plus haut ne stipulait pas qu'il s'agissait uniquement d'antibiotiques à usage humain uniquement ou partagés uniquement, j'ai demandé donc si je pouvais rajouter le ceftiofur. lol!

A3tini khamsa millefeuille sinon je te mords les yeux !!!!

Je reviens à mes céphalosporines. Est-ce que je peux en rajouter une?

A3tini khamsa millefeuille sinon je te mords les yeux !!!!

**Invité** Invité

oui biensûr vittel

J'ajouterai dans ce cas le céphiprom, considéré dans certaines classifications comme céphalosporine de 4ème génération.

A3tini khamsa millefeuille sinon je te mords les yeux !!!!

innovation merci

اتخذ طاعة الله تجارة تأتيك الارباح من غير بضاعة

c'est très intéressant......merci

MErci Invité, LE sujet est vraiement interressant et agréable, mais il sera plus agréable si tu t'inscris sur ce forum et tu nous joinds

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merci bien pour le partage;mais j'ai une petite question :est ce que cette classification est récentye ou la classique??
merci bien